牛至揮發(fā)油結腸靶向片的制備及其穩(wěn)定性的初步研究.pdf

1、牛至(Orgainum vulgare L.)系唇形科(Lbaiatae)牛至屬多年生植物[1],具有清熱解表,利水消腫的功效.現代藥理學研究表明,牛至具有抗菌、消炎、鎮(zhèn)痛、調節(jié)免疫、影響心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)等方面的作用[2],主治中署感冒、頭痛身痛、急慢性腸炎及腹痛吐瀉等癥狀。廖芳等[3]研究了牛至揮發(fā)油對痢疾桿菌的抑菌和殺菌作用,結果發(fā)現牛至揮發(fā)油對感染襟內痢疾桿菌、福氏痢疾桿菌F2a的小鼠有保護作用,對痢疾桿菌不同菌群有明顯的抑菌

2、和殺菌作用。鄧雪華[4]等從牛至揮發(fā)油中共鑒定了69個成分,其中麝香草酚、香荊芥酚、對聚傘花素、石竹烯、松油醇等六種主要成分占總含量的74.29％,其主要有效抗菌成分麝香草酚、香荊芥酚分別占13.38%和37.80%為闡明牛至抗菌物質基礎和在潰瘍性結腸炎方面的治療提供了一定的科學依據。
　　 一、牛至油羥丙基-β-CD的制備采用正交試驗法,以包合物得率揮發(fā)油包結率為評價指標,考察了包合溫度,油與β-CD比例,包合時間對飽和效果的

3、影響,最后確定包合溫度40℃油與β-CD比例1:8包合時間40分鐘最佳包合工藝。
　　 二、HPLC法測定牛至揮發(fā)油HP-β-CD中麝香草酚、香荊芥酚、對聚傘花素的方法學考察采用Thermo BDS HYPERSIL C18色譜柱(4.6mm×250 mm,5μm);以乙腈-水(43:57)為流動相;柱溫:35℃;檢測波長:272 nm;流速:1.0ml·min-1;進樣量:50μl。結果:在上述色譜條件下,香荊芥酚在0.2-4

4、.0μg范圍內呈良好線性關系,回歸方程為Y=525.7652X-12.2981 r=0.9994;麝香草酚在0.1-2.0μg范圍內呈良好線性關系,回歸方程為Y=752.6134X-2.8428 r=0.9999;對-聚傘花素在0.1-2.0μg范圍內呈良好線性關系,回歸方程為Y=1265.1478X-35.4011r=0.9999;結論:以HPLC法測定牛至揮發(fā)油HP-β-CD中麝香草酚、香荊芥酚和對-聚傘花素含量方法簡單、快速,結果

5、準確。
　　 三、牛至揮發(fā)油結腸靶向包衣片的制備以滑石粉0.2%、微晶纖維素0.2%與牛至油HP-β-CD粉末混合均勻后直接壓片得到適宜硬度的片芯,以各指標成分體外釋放度和藥片吸水率為考察指標優(yōu)化包衣處方,最終確定以EC:EudragitS100(7:3)、DEP用量為處方量的10%、包衣增重4%作為包衣處方。結果表明,在此條件下制備的3批樣品均能達到結腸定位釋放的目的,并且有基本穩(wěn)定的釋放性能。
　　 四、牛至揮發(fā)油結