C2-二茂鐵基青霉烯類抗生素的合成、表征及抗菌活性研究.pdf_第1頁
已閱讀1頁,還剩55頁未讀 繼續(xù)免費閱讀

下載本文檔

版權說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內容提供方,若內容存在侵權,請進行舉報或認領

文檔簡介

1、青霉烯和二茂鐵及其衍生物均具有較強的抗菌活性,目前已經被廣泛的應用于制藥和臨床上。本文主要進行了C2-二茂鐵基青霉烯類抗生素的合成及其抗菌活性測試,并對其構效關系進行了探討。本文包括以下三方面的內容:
   1.4-乙酰氧基氮雜環(huán)丁酮(4-AA)的新型合成工藝研究。4-AA主要用于合成青霉烯類藥物,是合成所有青霉烯類抗生素的關鍵手性中間體,它還可以用于抗菌劑,抗高血脂藥物等許多具有良好活性的新藥的研發(fā)。隨著青霉烯類抗生素市場需求

2、的逐年增加,4-AA的市場份額大幅增長,其化學合成也受到越來越多的關注。本文對其合成路線進行了探索,并對一些反應條件進行改進,開發(fā)出一條以6,6-二溴青霉烷酸甲酯為原料經過氧化、格式反應、還原、羥基保護、開環(huán)、甲基化、脫保護和乙?;铣?-AA的新工藝路線,總收率28%。該路線立體選擇性好,避免了手性異構體的分離和重金屬鹽的使用。
   2.新型C2-二茂鐵基青霉烯類抗生素的合成。青霉烯類抗生素具有抗菌譜廣,抗菌活性強,毒副作用

3、小等優(yōu)點,是一類擁有廣闊市場前景的藥物。而二茂鐵及其衍生物具有親酯性、芳香性、穩(wěn)定性和低毒性等特點,在生物醫(yī)學領域顯示出極大的應用價值?;谇嗝瓜┖投F衍生物兩種物質的特性,本文以4-AA為原料,設計并合成了一系列青霉烯的C-2位被二茂鐵基衍生物取代的新型化合物,以期得到具有更好活性的新型抗生素。本文在參考以往青霉烯類化合物合成方法的基礎上做了許多改進,這些反應條件溫和、操作簡單、重復性好,為此類化合物的合成提供了一條簡便、有效的路線

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網頁內容里面會有圖紙預覽,若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經權益所有人同意不得將文件中的內容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內容的表現(xiàn)方式做保護處理,對用戶上傳分享的文檔內容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內容負責。
  • 6. 下載文件中如有侵權或不適當內容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論