復方丹參緩釋片中脂溶性成分的增溶及其指標成分體外釋藥模式研究.pdf

1、目的：為改善復方丹參緩釋片的緩釋性，提高緩釋片中脂溶性成分冰片、丹參酮的溶解性，研制冰片β-環(huán)糊精包合物、丹參酮干乳劑，考察緩釋片中脂溶性指標成分冰片、丹參酮ⅡA的體外釋藥模式。 方法：①采用L9(34)正交設計實驗，以包合物收得率和冰片包合率為評價指標，優(yōu)化冰片包合物包合工藝，并比較冰片包合前后溶解性。②制備丹參酮O/W型乳劑，采用U7(73)均勻設計實驗，以干乳劑的外觀質量、復溶效果和溶解度為評價指標，優(yōu)化干乳劑支撐劑處方，

2、制備丹參酮干乳劑，并比較丹參酮乳劑化前后溶解性。③將冰片包合物、丹參酮干乳劑等制備復方丹參緩釋片，通過體外釋放度實驗，分析脂溶性指標成分體外釋藥模式，同時考察水溶性指標成分丹酚酸B、人參皂苷Rg1的體外釋藥模式。 結果：①按優(yōu)化包合工藝制備的冰片包合物，冰片包合率和包合物收率及分別為94.13％和97.79％；冰片被β-環(huán)糊精包合后，溶解度提高28.34％，包合物中冰片在100min 內持續(xù)溶出，而冰片原料在50min時即達到峰

3、值。②按優(yōu)化支撐劑制備的干乳劑，質量檢查結果較好；丹參酮制備成干乳劑后，溶解度提高53倍；干乳劑中丹參酮120min溶出為74.16％，而丹參酮原料的幾乎不溶出。③對復方丹參緩釋片水中1h～10h指標成分釋放結果擬合，冰片、丹參酮ⅡA、人參皂苷Rg1的最佳擬合模型為一級模型，丹酚酸B的最佳擬合模型為Higuchi模型；各指標成分Ritger-Pappas模型擬合結果表明，藥物釋放均為擴散和溶蝕協(xié)同作用。 結論：復方丹參緩釋片中脂